本發(fā)明涉及藥物合成技術(shù)領(lǐng)域,公開了立他司特中間體5,7?二氯?1,2,3,4?四氫異喹啉鹽酸鹽的合成方法,包括如下步驟:化合物1經(jīng)正丁基鋰拔氫后,再與碘反應(yīng),得到化合物2;化合物2與縮合劑縮合得到中間態(tài);再在有機(jī)堿的存在下,與甲基甲氧基胺鹽酸鹽縮合得化合物3;化合物3經(jīng)還原劑得到化合物4;第一階段,化合物4在堿的存在下,經(jīng)第一催化劑催化,與三甲基硅基乙炔偶聯(lián)后;第二階段,再經(jīng)第二催化劑催化,與氨水反應(yīng)關(guān)環(huán)得到化合物5;化合物5經(jīng)還原劑還原、酸化劑酸化得到化合物6。本發(fā)明的合成方法,其所使用的原料價格低廉、易得,反應(yīng)條件溫和,沒有使用高危反應(yīng),所使用的設(shè)備要求簡單,收率高,總成本較低,適合大規(guī)模工業(yè)生產(chǎn)。
聲明:
“立他司特中間體5,7-二氯-1,2,3,4-四氫異喹啉鹽酸鹽的合成方法” 該技術(shù)專利(論文)所有權(quán)利歸屬于技術(shù)(論文)所有人。僅供學(xué)習(xí)研究,如用于商業(yè)用途,請聯(lián)系該技術(shù)所有人。
我是此專利(論文)的發(fā)明人(作者)