本發(fā)明屬于醫(yī)藥中間體合成與手性拆分技術(shù)領(lǐng)域,具體涉及一種(R)?1?叔丁氧羰基?3?芐基?3?甲酸哌啶的合成及手性拆分方法,該方法包括以下5個(gè)步驟:以3?哌啶甲酸為原料,按照1 : 1.2?1.5的摩爾比與氯化亞砜進(jìn)行酯化反應(yīng),先將所得產(chǎn)物與二碳酸二叔丁酯((Boc)2O)進(jìn)行加成反應(yīng),再與LDA(二異丙基胺基鋰)進(jìn)行拔氫還原反應(yīng),然后將上一步產(chǎn)物經(jīng)LiOH·H2O的水解反應(yīng),最后將產(chǎn)物與R?(+)?α?甲基芐胺進(jìn)行手性拆分得目標(biāo)產(chǎn)物。本發(fā)明方法具有原料廉價(jià)易得、合成工藝簡單、反應(yīng)易于控制、步驟簡練、成本低、產(chǎn)率高等優(yōu)點(diǎn),具有較好的應(yīng)用前景。
聲明:
“(R)-1-叔丁氧羰基-3-芐基-3-甲酸哌啶的合成及手性拆分方法” 該技術(shù)專利(論文)所有權(quán)利歸屬于技術(shù)(論文)所有人。僅供學(xué)習(xí)研究,如用于商業(yè)用途,請聯(lián)系該技術(shù)所有人。
我是此專利(論文)的發(fā)明人(作者)