本發(fā)明涉及一種2?甲基?1?氧代?1,2?二氫異喹啉?6?甲酸的合成方法，是以6?溴異喹啉為原料，加入間氯過氧苯甲酸，在室溫條件下反應過夜，反應完全后得到混合物6?溴異喹啉氮氧化物,將其分批加入到三氯氧磷中，升溫反應，冷卻析出大量固體，洗凈烘干得到6?溴?1?氯異喹啉，水相萃取，有機相直接旋干，達到純度大于95％的6?溴?1?氯異喹啉，將6?溴?1?氯異喹啉放入THF中，加入正丁基鋰和二氧化碳氣體，得到1?氯異喹啉?6?甲酸，加入到濃鹽酸中，得到白色固體1?氧代?1,2?二氫異喹啉?6?甲酸，將1?氧代?1,2?二氫異喹啉?6?甲酸放入溶劑中，加入碳酸銫并滴加碘甲烷，得到2?甲基?1?氧代?1,2?二氫異喹啉?6?甲酸甲酯，將2?甲基?1?氧代?1,2?二氫異喹啉?6?甲酸甲酯加入到甲醇中，加入NaOH溶液，減壓蒸掉甲醇,調PH＝2,析出固體并抽濾,洗凈烘干得到產(chǎn)品2?甲基?1?氧代?1,2?二氫異喹啉?6?甲酸。該方法路線合理，浪費少，收率較高，節(jié)省原料且易于操作。