本發(fā)明提供了一種4位氟取代的3,5-二羥基羧酸化合物及其制備方法。即運(yùn)用了含氟砌塊法,通過(guò)醛和溴二氟或單氟乙酸乙酯的Reformatsky反應(yīng)得到β-羥基乙酯后再在二異丙胺、丁基鋰的作用下與乙酸某酯作用得到化合物4;化合物4經(jīng)硼氫化鈉還原得到化合物5;化合物5再經(jīng)雙羥基保護(hù)得到化合物6;化合物6再經(jīng)鹽酸,氫氧化鈉作用即得4位氟取代的3,5-二羥基羧酸化合物。本發(fā)明的4位氟取代的3,5-二羥基羧酸化合物對(duì)HMG-CoA還原酶的抑制活性很好。特別(E)-7-[3-(4-氟苯基)-1-異丙基-1H-吲哚-2-基]-3,5-二羥基-4,4-二氟-6-庚烯酸鈉,其IC50值為4×10-8mol/L。
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“4位氟取代的3,5-二羥基羧酸化合物及其制備方法” 該技術(shù)專利(論文)所有權(quán)利歸屬于技術(shù)(論文)所有人。僅供學(xué)習(xí)研究,如用于商業(yè)用途,請(qǐng)聯(lián)系該技術(shù)所有人。
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