本發(fā)明涉及一種鹽酸替羅非班的制備方法。該方法包括以下步驟:(1)化合物1(化學(xué)名為:4?(2?氧代乙基)哌啶?1?羧酸叔丁酯)與化合物2(化學(xué)名為:乙氧甲酰基亞甲基三苯基膦)反應(yīng)得到中間體化合物3;(2)化合物3經(jīng)過(guò)Pd/C催化氫化得到中間體4;(3)化合物4經(jīng)氫化鋁鋰還原得到中間體5;(4)化合物5與4?甲基苯磺酰氯反應(yīng)得到中間體6;(5)化合物6與化合物7在堿性條件下發(fā)生取代反應(yīng)得到中間體8;(6)在鹽酸的作用下,中間體8脫去保護(hù)基團(tuán),得到鹽酸替羅非班。本發(fā)明提供的工藝路線(xiàn)的優(yōu)點(diǎn):原料價(jià)格低廉易得,反應(yīng)條件溫和,操作簡(jiǎn)便,收率較高,對(duì)環(huán)境條件友好,無(wú)需對(duì)原料藥進(jìn)行重金屬脫除及檢測(cè)。
聲明:
“鹽酸替羅非班的制備方法” 該技術(shù)專(zhuān)利(論文)所有權(quán)利歸屬于技術(shù)(論文)所有人。僅供學(xué)習(xí)研究,如用于商業(yè)用途,請(qǐng)聯(lián)系該技術(shù)所有人。
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