本發(fā)明公開了一種5位氟取代的4-羥基-3,4,5,6-四氫-2H-吡喃-2-酮類化合物及其制備方法。即運用了含氟砌塊法,通過醛和溴二氟或單氟乙酸乙酯的Reformatsky反應得到β-羥基乙酯后再在二異丙胺、丁基鋰的作用下與乙酸某酯作用得到化合物4;化合物4經(jīng)硼氫化鈉還原得到化合物5;化合物5再經(jīng)雙羥基保護得到化合物6;化合物6在三氟乙酸的作用下即得5位氟取代的4-羥基-3,4,5,6-四氫-2H-吡喃-2-酮類化合物。本發(fā)明的5位氟取代的4-羥基-3,4,5,6-四氫-2H-吡喃-2-酮類化合物對HMG-CoA還原酶的抑制活性很好。
聲明:
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