本發(fā)明涉及一種(2S)?2?N?芴甲氧羰基氨基?4?(3?氯苯基)丁酸的合成方法。本發(fā)明解決了用金屬鈀催化保護(hù)氨基酸的區(qū)域選擇性偶聯(lián)合成,金屬催化劑醋酸鈀,醋酸銀試劑價(jià)格昂貴,文獻(xiàn)報(bào)導(dǎo)大部分合成路線適合克級(jí)生產(chǎn),無(wú)法公斤級(jí)生產(chǎn)等成本高的技術(shù)問(wèn)題。本發(fā)明合成方法包括以下步驟:(1)3?氯苯乙基碘和二苯亞甲基甘氨酸甲酯縮合反應(yīng)。(2)水解。(3)用(+)?二乙?;?D?酒石酸拆分。(4)氫氧化鋰水解。(5)和Fmoc?OSu反應(yīng)。在整個(gè)合成過(guò)程中,中間體和目標(biāo)產(chǎn)物無(wú)需經(jīng)過(guò)色譜柱分離,原料便宜,純化簡(jiǎn)單。本發(fā)明適合低成本、高效合成(2S)?2?N?芴甲氧羰基氨基?4?(3?氯苯基)丁酸。
聲明:
“(2S)-2-N-芴甲氧羰基氨基-4-(3-氯苯基)丁酸的合成方法” 該技術(shù)專利(論文)所有權(quán)利歸屬于技術(shù)(論文)所有人。僅供學(xué)習(xí)研究,如用于商業(yè)用途,請(qǐng)聯(lián)系該技術(shù)所有人。
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