本發(fā)明公開了結(jié)構(gòu)式(I)所示的右旋甲氟喹,其絕對(duì)構(gòu)型為(11S,12R)-(+)-赤型甲氟喹鹽酸鹽,合成方法用有機(jī)鋰試劑將4-溴-2,8-二三氟甲基喹啉2鋰化成中間體3,然后與N-保護(hù)的(R)-2-哌啶甲醛(R)-4反應(yīng)得N-保護(hù)的(11S,12R)-甲氟喹(11S,12R)-5,其中P為N-保護(hù)基,進(jìn)一步脫保護(hù)轉(zhuǎn)變成鹽酸鹽即得右旋甲氟喹。本發(fā)明用化學(xué)合成方法毫無疑義地確定了右旋赤型甲氟喹鹽酸鹽的絕對(duì)構(gòu)型為(11S,12R),這一工作為右旋赤型甲氟喹鹽酸鹽單一對(duì)映體藥物的開發(fā)打下了堅(jiān)實(shí)的基礎(chǔ)。
聲明:
“右旋甲氟喹的合成” 該技術(shù)專利(論文)所有權(quán)利歸屬于技術(shù)(論文)所有人。僅供學(xué)習(xí)研究,如用于商業(yè)用途,請(qǐng)聯(lián)系該技術(shù)所有人。
我是此專利(論文)的發(fā)明人(作者)