本發(fā)明公開一種以(-)-雪松二醇為手性輔助劑制備硼替佐米的方法,其工藝流程為:(-)-雪松二醇在有機溶劑中與異丁基硼酸形成異丁基硼酸-(-)-雪松二醇酯;異丁基硼酸-(-)-雪松二醇酯低溫下經(jīng)二氯甲基鋰縮合、重排得到2-氯代異戊基硼酸-(-)-雪松二醇酯;2-氯代異戊基硼酸-(-)-雪松二醇酯經(jīng)雙(三甲基硅基)氨化鋰胺化、脫保護基得到(-)-雪松二醇酯-(R)-1-氨基-3-異丁基-1-硼酸酯三氟乙酸鹽;(-)-雪松二醇酯-(R)-1-氨基-3-異丁基-1-硼酸酯三氟乙酸鹽與吡嗪甲酰-L-苯丙氨酸在縮合劑存在下反應(yīng)生成硼替佐米-(-)-雪松二醇酯;硼替佐米-(-)-雪松二醇酯水解生成硼替佐米單體,并進而生成硼替佐米三聚體。
聲明:
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