本發(fā)明涉及一種安倍生坦的合成方法,屬于醫(yī)藥化工技術(shù)領(lǐng)域,以消旋化合物1為反應(yīng)物,化合物1經(jīng)L-脯氨酸甲酯鹽酸鹽拆分得化合物2的粗品,化合物2的粗品與化合物3發(fā)生親核反應(yīng)得到化合物4。本發(fā)明化合物1經(jīng)過拆分濾去化合物2的對映異構(gòu)體后,利用鹽酸游離濾液萃取所得的甲基叔丁基醚相蒸干溶劑得化合物2的粗品直接與化合物3親核,再經(jīng)過后續(xù)工藝純化處理(包括脫色和成鹽)得到合格的化合物4,簡化工藝操作,增強(qiáng)了工藝的穩(wěn)定性,避免因甲苯結(jié)晶或多次結(jié)晶造成化合物2的損失,大大降低工藝物料成本。本發(fā)明創(chuàng)新性地使用氫氧化鋰代替氨基鋰及鈉氫,安全性更高,成本更低,氫氧化鋰堿性適中,反應(yīng)體系雜點(diǎn)很少,更適合工業(yè)化放大生產(chǎn)。
聲明:
“安倍生坦的合成方法” 該技術(shù)專利(論文)所有權(quán)利歸屬于技術(shù)(論文)所有人。僅供學(xué)習(xí)研究,如用于商業(yè)用途,請聯(lián)系該技術(shù)所有人。
我是此專利(論文)的發(fā)明人(作者)