本發(fā)明涉及一種天然藥用植物熊果酸的化學結構改造,具體說是一種具有抗腫瘤活性的熊果酸含氮雜環(huán)類結構修飾物及其制備方法。所述熊果酸含氮雜環(huán)類結構修飾物為下述通式(Ⅰ)的熊果酸含氮雜環(huán)衍生物,將熊果酸C-3位羥基氧化或乙酰后,C-17位羧基與哌嗪或其衍生物進行縮合反應以達到對熊果酸的結構改造,得到一系列熊果酸含氮雜環(huán)類結構修飾物。并測定其對人惡性黑色素瘤A-375細胞、人胃癌AGS及BGC-823細胞的體外抑制活性,MTT數(shù)據(jù)表明這類修飾物對三種癌細胞均具有一定的增殖抑制作用,部分化合物的抑制活性甚至優(yōu)于紫杉醇。??(Ⅰ)
聲明:
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