本發(fā)明提供了一種醋酸烏利司他(Ulipristal?acetate,化合物I)的制備方法,并提供了制備醋酸烏利司他的關(guān)鍵中間體(式IV化合物)及其制備。本方法是以易得的3,3-(亞乙二氧基)-19-去甲孕甾-5(10),9(11)-二烯-3,17-二酮(化合物II)與氰基化試劑加成反應(yīng)得到化合物III,然后將17α-羥基保護(hù),得到式IV化合物,接著與甲基鋰或甲基格式試劑反應(yīng)后經(jīng)酸水解得到式V化合物,再經(jīng)對(duì)甲苯磺酸等催化與乙二醇反應(yīng)得到化合物VI,然后環(huán)氧化反應(yīng)得到環(huán)氧物VII,接著與格氏試劑反應(yīng)得到化合物VIII,再經(jīng)酸性條件下水解得到化合物IX,最后經(jīng)乙?;玫酱姿釣趵舅?,見下列反應(yīng)式:反應(yīng)式中R同說明書定義。
聲明:
“醋酸烏利司他及其關(guān)鍵中間體的制備方法” 該技術(shù)專利(論文)所有權(quán)利歸屬于技術(shù)(論文)所有人。僅供學(xué)習(xí)研究,如用于商業(yè)用途,請(qǐng)聯(lián)系該技術(shù)所有人。
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