本發(fā)明涉及一種1?氨基異喹啉?6?甲醇的合成方法,是以6?溴異喹啉為原料,反應(yīng)形成6?氰基異喹啉;然后加入硫酸溶液得到異喹啉?6?甲酸;進一步在無水甲醇和氯化亞砜的作用下,得到異喹啉?6?甲酸甲酯,再進一步,在二氯甲烷中,分批加入間氯過氧苯甲酸的作用下反應(yīng),得到混合物異喹啉?6?甲酸甲酯氮氧化物,分批加入到三氯氧磷中,反應(yīng)完全后,冷卻,倒入碎冰中,析出固體的1?氯異喹啉?6?甲酸甲酯粗品,水相直接用乙酸乙酯萃取,旋干也得到了粗品1?氯異喹啉?6?甲酸甲酯,合并兩批粗品用硅膠過柱,洗脫得到1?氯異喹啉?6?甲酸甲酯,加入到四氫呋喃中,然后降溫至?30度下,分批加入氫化鋁鋰得產(chǎn)品1?(1?氯異喹啉?6?基)甲醇,和對甲氧基芐胺混合加熱得到(1?(4?甲氧基芐氨基)異喹啉?6?基)甲醇,加入到三氟乙酸中回流,得到最終產(chǎn)物1?氨基異喹啉?6?甲醇。該方法路線合理,浪費少,收率較高,節(jié)省原料且易于操作。
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