本發(fā)明公開了一種穩(wěn)定同位素標(biāo)記的展青霉素及其合成方法，以穩(wěn)定同位素¹³C標(biāo)記的丙三醇?¹³C₃作為起始原料，經(jīng)過(guò)端位羥基保護(hù)反應(yīng)、中間位羥基氧化成酮羰基反應(yīng)、端位羥基脫保護(hù)反應(yīng)、端位羥基和乙酸酐的酯化反應(yīng)和葉立德反應(yīng)，然后關(guān)環(huán)得到4?羥甲基?5H?呋喃?2?酮?¹³C₅并進(jìn)行羥基保護(hù)，在二異丙基胺基鋰的作用下和芐氧基乙醛?¹³C₂反應(yīng)，得到的產(chǎn)物經(jīng)過(guò)羥基和特戊酰氯的酯化反應(yīng)、羥基脫保護(hù)反應(yīng)、羥基氧化成醛基反應(yīng)、三氯化硼脫芐基反應(yīng)、羥醛縮合反應(yīng)和脫?；磻?yīng)得到展青霉素?¹³C₇。本發(fā)明首次通過(guò)全合成法得到穩(wěn)定同位素¹³C標(biāo)記的展青霉素?¹³C₇，產(chǎn)率高，化學(xué)純度與穩(wěn)定同位素豐度均達(dá)到98％以上。