本發(fā)明公開了一種具有抗炎活性的天然生物堿Arbornamine的合成方法及應(yīng)用;該合成方法包括以下步驟:從單芐基保護的色胺鹽酸鹽化合物1為起始原料,經(jīng)過Pictet?Spengler環(huán)化反應(yīng)生成二酯化合物2;在四氫鋁鋰作用下還原為二醇3;隨后經(jīng)過羥基的選擇性保護,構(gòu)建了手性季碳中心,生成化合物4;經(jīng)過芐基去保護生成化合物5,隨后發(fā)生N?烷基化反應(yīng)生成碘代烯烴6;經(jīng)過羥基的氧化和HWE反應(yīng)生成酯7,隨后經(jīng)過還原生成二醇8;最后發(fā)生Heck偶聯(lián)反應(yīng)合成得到Arbornamine。本發(fā)明的合成方法,原料成本低廉、易于制備,合成條件相對更加溫和,官能團兼容性較好;產(chǎn)物具有和吲哚美辛相當(dāng)?shù)目寡谆钚浴?
聲明:
“具有抗炎活性的天然生物堿Arbornamine的合成方法及應(yīng)用” 該技術(shù)專利(論文)所有權(quán)利歸屬于技術(shù)(論文)所有人。僅供學(xué)習(xí)研究,如用于商業(yè)用途,請聯(lián)系該技術(shù)所有人。
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