本發(fā)明公開了一種溴代氧化荷苞牡丹堿及其合成方法和應用。所述溴代氧化荷苞牡丹堿的合成方法為:以3,4?二甲氧基苯乙酸為起始原料,與溴素反應所得產物再與胡椒乙胺反應,所得產物以三氯氧磷關環(huán),之后再用還原劑還原,所得產物與BOC酸酐反應,所得產物與三環(huán)己基磷和醋酸鈀反應后再加入四氫鋁鋰進行反應,之后再與N?溴代丁二酰亞胺反應,所得產物最后與乙酸錳(Ⅲ)反應,即得到溴代氧化荷苞牡丹堿。本發(fā)明提供的合成方法路線簡單,產率高(在30%以上);申請人的試驗結果表明,溴代氧化荷苞牡丹堿對多種人腫瘤細胞株具有增殖抑制活性,其中對卵巢癌耐藥株細胞SKOV?3?DDP的抑制活性高于順鉑。
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