本發(fā)明公開了一種艾樂替尼中間體1,1?二甲基?6?乙基?7?[4?(嗎啉?4?基)哌啶?1?基]?3,4?二氫?2?萘酮的制備方法。該方法將6?溴?7?甲氧基?3,4?二氫?2?萘酮先后與正丁基鋰和有機硼試劑進行硼酸化反應(yīng),將得到的7?甲氧基?3,4?二氫?2?萘酮?6?硼酸與溴乙烷進行催化偶聯(lián)反應(yīng);將得到的6?乙基?7?甲氧基?3,4?二氫?2?萘酮在氫溴酸水溶液中進行水解反應(yīng);將得到的6?乙基?7?羥基?3,4?二氫?2?萘酮與三氟甲基磺酸酐進行三氟甲磺酸酯化反應(yīng);將得到的6?乙基?1,2,3,4?四氫?2?氧代?7?萘基三氟甲磺酸酯與4?(4?哌啶基)嗎啉進行取代反應(yīng),將得到的6?乙基?7?[4?(嗎啉?4?基)哌啶?1?基]?3,4?二氫?2?萘酮與碘甲烷進行雙甲基化反應(yīng),得到艾樂替尼中間體。該方法操作簡化,成本較低,是一種綠色環(huán)保工藝方法,適用于工業(yè)化生產(chǎn)。
聲明:
“艾樂替尼中間體的制備方法” 該技術(shù)專利(論文)所有權(quán)利歸屬于技術(shù)(論文)所有人。僅供學習研究,如用于商業(yè)用途,請聯(lián)系該技術(shù)所有人。
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