本發(fā)明公開了一種西他列汀及其鹽的合成方法,以2,4,5-三氟苯乙酸為起始原料,經(jīng)過酯化、還原、氧化和Witting反應(yīng)后,得到4-(2,4,5-三氟苯基)-2-丁烯乙酯,或經(jīng)過還原、氧化和Witting反應(yīng)后,得到4-(2,4,5-三氟苯基)-2-丁烯乙酯。然后在丁基鋰或六甲基二硅氮烷鈉作用下,與手性胺進(jìn)行氫胺化反應(yīng),構(gòu)筑手性氫胺化產(chǎn)物,再經(jīng)過酯水解、縮合、氫化三步反應(yīng)得到西他列汀。該西他列汀的合成方法的原料價廉易得,步驟較少,操作容易,可以有效地降低成本。該方法可以得到高純度的西他列汀,經(jīng)成鹽后得到的磷酸西他列汀HPLC純度和ee值都在99%以上,可以應(yīng)用于醫(yī)藥領(lǐng)域。
聲明:
“西他列汀及其鹽的合成方法” 該技術(shù)專利(論文)所有權(quán)利歸屬于技術(shù)(論文)所有人。僅供學(xué)習(xí)研究,如用于商業(yè)用途,請聯(lián)系該技術(shù)所有人。
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