本發(fā)明公開了一種用于制備喜樹堿類化合物的關(guān)鍵中間體(S)-4-乙基-4-羥基-1,7-二氫-4氫-吡喃【3,4-C】吡啶-3,8-酮的合成方法,其特點是該中間體是以煙酸衍生物為原料、以(2R)-1,2-O-異亞丙基二氧基-3-戊酮為手性誘導(dǎo)試劑,經(jīng)以下步驟合成:煙酸衍生物經(jīng)過鋰試劑處理生成的中間體與手性誘導(dǎo)試劑進行親核反應(yīng)后用稀鹽酸處理得到內(nèi)酯化合物;將內(nèi)酯還原為二醇化合物;二醇化合物的保護;丙酮叉保護基團的脫除;鄰二醇化合物氧化成為醛基;醛基的氧化成酸;醇保護基團的脫除;醚的水解成羥基,經(jīng)過互變異構(gòu)得到目標物。本發(fā)明具有收率高,立體選擇性高的優(yōu)點。
聲明:
“用于喜樹堿類化合物制備的關(guān)鍵中間體合成方法” 該技術(shù)專利(論文)所有權(quán)利歸屬于技術(shù)(論文)所有人。僅供學(xué)習(xí)研究,如用于商業(yè)用途,請聯(lián)系該技術(shù)所有人。
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