本發(fā)明涉及一種2-氨基-5-嘧啶硼酸頻哪醇酯的合成方法,其特征在于包括以下步驟:2-氨基-5溴嘧啶與二碳酸二叔丁酯在催化劑4-二甲氨基吡啶的催化作用下反應,得到嘧啶2位氨基由兩個叔丁氧羰基保護的產(chǎn)物;獲得的產(chǎn)物在正丁基鋰的作用下鋰化后,與硼酸三異丙酯在氮氣保護下,在-70至-80℃作用,5位溴轉(zhuǎn)化為硼酸,在淬滅條件下,有部分產(chǎn)物會掉下一個叔丁氧羰基,最后得到的產(chǎn)物是混合物;獲得的混合物在酸作用下,脫去叔丁氧羰基保護基,得到2-氨基嘧啶-5-硼酸;獲得的產(chǎn)物和頻哪醇在有機溶劑中回流分水,得到2-氨基-5-嘧啶硼酸頻哪醇酯。本發(fā)明工藝簡單,生產(chǎn)效率高,可以放大生產(chǎn)。
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“2-氨基-5-嘧啶硼酸頻哪醇酯的合成方法” 該技術(shù)專利(論文)所有權(quán)利歸屬于技術(shù)(論文)所有人。僅供學習研究,如用于商業(yè)用途,請聯(lián)系該技術(shù)所有人。
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