本發(fā)明公開(kāi)了一種Cephanolide?B的合成方法，該方法以商業(yè)可得的5?溴?2?甲基苯甲醚為合成原料，經(jīng)過(guò)根岸英一反應(yīng)與甲氧基對(duì)位鹵化，再經(jīng)過(guò)二異丙基胺鋰甲酰化反應(yīng)得到1,3?二羰基化合物，其與3?戊烯?2?酮發(fā)生羅賓森環(huán)化反應(yīng)，再經(jīng)過(guò)Luche還原、水解、酯化反應(yīng)得到內(nèi)脂型化合物，再通過(guò)二異丁基氫化鋁還原之后酸處理得到赫克反應(yīng)前體，經(jīng)過(guò)鈀催化的羰酯化偶聯(lián)反應(yīng)、酯化得到粗榧萜類(lèi)骨架化合物，最后經(jīng)還原羰基、脫甲氧基實(shí)現(xiàn)了Cephanolide?B的首次化學(xué)合成。本發(fā)明合成路線具有簡(jiǎn)潔高效、操作簡(jiǎn)便、成本低廉等優(yōu)點(diǎn)，適用于Cephanolide?B的大量合成，為天然產(chǎn)物CephanolideB的生物活性評(píng)價(jià)提供了重要物質(zhì)基礎(chǔ)。