本發(fā)明涉及一種2?((1S3aR7aR)?5?叔丁氧羰基四氫呋喃并[3,4]哌啶?1)乙酸的合成方法,本發(fā)明分11步,由二羧酸吡啶化合物1在二氯亞砜中進(jìn)行酯化得到二酯化合物2,再用鈀碳還原吡啶環(huán)得到化合物3,然后與Boc酸酐反應(yīng)得到boc保護(hù)的化合物4,用氫氧化鋰水解得到二羧酸化合物5,在乙酸酐中關(guān)環(huán)得到化合物6,用NaBH4還原開(kāi)環(huán)得到位置異構(gòu)化合物7A和7B混合物,在碘甲烷,碳酸鉀條件下,關(guān)環(huán)生成位置異構(gòu)的內(nèi)酯8A和8B,第八步,過(guò)柱分離出來(lái)的8A用DIBAH還原得到化合物9,再經(jīng)過(guò)葉立德反應(yīng)得到化合物10,在堿性條件下進(jìn)行麥克爾加成得到化合物11,最后化合物11在堿性條件下水解得到最終化合物。
聲明:
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