本發(fā)明公開了特拉匹韋雙環(huán)吡咯烷中間體的制備方法,該中間體是(1S,3αR,6αS)-八氫環(huán)戊二烯并[c]吡咯-1-羧酸乙酯鹽酸鹽,步驟如下:(1)以3-氮雜雙環(huán)[3.3.0]辛烷鹽酸鹽為原料,在無機(jī)堿的作用下,經(jīng)Boc2O保護(hù),得到中間體1;(2)將中間體1溶解在有機(jī)溶劑中,加入手性有機(jī)配體,氮?dú)獗Wo(hù),-70℃和烷基鋰反應(yīng)2小時(shí),再通入干燥的二氧化碳,得到中間體2;(3)將中間體2加入到飽和的氯化氫乙醇溶液中,加熱回流3h,得到目標(biāo)化合物。本發(fā)明合成路線短、成本低廉、收率及光學(xué)純度高,易于大規(guī)模生產(chǎn)。
聲明:
“特拉匹韋雙環(huán)吡咯烷中間體的制備方法” 該技術(shù)專利(論文)所有權(quán)利歸屬于技術(shù)(論文)所有人。僅供學(xué)習(xí)研究,如用于商業(yè)用途,請(qǐng)聯(lián)系該技術(shù)所有人。
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