本發(fā)明公開(kāi)了一種β?環(huán)糊精修飾的有機(jī)鋰皂石基抗菌劑的制備方法，包括如下步驟：1)將溶脹后鋰皂石與季銨鹽反應(yīng)，得到有機(jī)鋰皂石；2)胺基化：將有機(jī)鋰皂石、硅烷偶聯(lián)劑和甲苯加入反應(yīng)容器，進(jìn)行胺基化反應(yīng)，得到產(chǎn)物B；3)產(chǎn)物B和琥珀酸酐在乙醇或DMF中進(jìn)行羧基化反應(yīng)，得到固體產(chǎn)物C；4)固體產(chǎn)物C和β?環(huán)糊精在乙醇或DMF中反應(yīng)，對(duì)固體產(chǎn)物C進(jìn)行β?環(huán)糊精修飾，得到固體產(chǎn)物D；5)將固體產(chǎn)物D加入抗生素溶液中，在20～40℃條件下攪拌10～14h，過(guò)濾、40～50℃水洗滌、干燥，即得β?環(huán)糊精修飾的有機(jī)鋰皂石基抗菌劑。該方法反應(yīng)條件易于控制，制得產(chǎn)品具有緩釋和抗菌的雙重功效，且藥物負(fù)載量高。