本發(fā)明公開了一種瑞來巴坦的簡便制備方法,利用(S)?N?保護基?5?氧代?2?哌啶甲酸或其鹽形式為起始原料,先制備得到關鍵中間體(2S,5R)?5?芐氧胺基哌啶?2?甲酸,然后與光氣、固體光氣或雙光氣經(jīng)酰氯化、環(huán)脲化、與1?保護基?4?氨基哌啶反應,得到(2S,5R)?6?芐氧基?N?(1?保護基哌啶?4?基)?7?氧代?1,6?二氮雜雙環(huán)[3.2.1]辛烷?2?甲酰胺,再經(jīng)脫芐基、磺酰氧化、成銨鹽、脫保護基制得瑞來巴坦。本發(fā)明原料價廉易得,成本低;工藝過程操作安全簡便,廢水、廢鹽產(chǎn)生量小,綠色環(huán)保;反應原子經(jīng)濟性高,各步反應選擇性高、純度和收率高,利于工業(yè)化生產(chǎn)。
聲明:
“瑞來巴坦的簡便制備方法” 該技術專利(論文)所有權利歸屬于技術(論文)所有人。僅供學習研究,如用于商業(yè)用途,請聯(lián)系該技術所有人。
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