本發(fā)明屬于藥物化學領(lǐng)域,涉及吲哚生物堿四氫咔啉及其N?2位上手性莰烷?;〈难苌?,具體涉及四氫咔啉衍生物及其制備方法和在制備舒張血管抗高血壓的藥物中應(yīng)用。本發(fā)明以色胺作為起始原料,分別經(jīng)皮克特-施彭格勒縮合反應(yīng),手性莰烷酰化、氫化鋁鋰還原等反應(yīng),制得四氫咔啉N?2位手性莰烷?;难苌?;經(jīng)藥理活性測試,結(jié)果表明制得的四氫咔啉N?2位手性莰烷酰化的衍生物其在離體的大鼠腦動脈血管舒張實驗中具有很好舒張血管的活性,其舒張活性顯著優(yōu)于陽性對照藥物利血平,可用于制備舒張血管抗高血壓的藥物。本發(fā)明的制備方法操作簡便,條件溫和,收率高。
聲明:
“四氫咔啉衍生物及其制備方法和在制備抗高血壓的藥物中的用途” 該技術(shù)專利(論文)所有權(quán)利歸屬于技術(shù)(論文)所有人。僅供學習研究,如用于商業(yè)用途,請聯(lián)系該技術(shù)所有人。
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