本發(fā)明屬生物制藥領(lǐng)域,涉及2-(喹唑啉-4-氨基)-5-噻唑甲酰胺類衍生物及其生物藥物用途,本發(fā)明以高質(zhì)量的Src受體酪氨酸激酶與其抑制劑saracatinib的復(fù)合物晶體結(jié)構(gòu)為基礎(chǔ)定義Src活性口袋,并用高速度的虛擬篩選軟件DOCK及精確的打分函數(shù)搜尋已知化學(xué)品庫(kù),獲得對(duì)Src有較高抑制活性的2-(喹唑啉-4-氨基)-5-噻唑甲酰胺類小分子化合物。經(jīng)生物活性測(cè)試,結(jié)果證實(shí),所述的化合物對(duì)Src受體酪氨酸激酶具有較強(qiáng)抑制作用,可制備抗腫瘤藥物尤其是因Src激酶信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)系統(tǒng)調(diào)節(jié)紊亂而引起的腫瘤藥物,及其作為藥物先導(dǎo)化合物合成新型Src激酶抑制劑,特別用于治療與Src相關(guān)的腫瘤疾病。
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