本發(fā)明公開(kāi)了一種(2’R)?2’?脫氧?2’?氟?2’?甲基脲苷的制備方法,以2?C?甲基?D核糖酸?1, 4?內(nèi)酯為起始原料,經(jīng)
硅烷化、氟代、還原、醚化、對(duì)接、水解反應(yīng)步驟制得(2’R)?2’?脫氧?2’?氟?2’?甲基脲苷。本發(fā)明的優(yōu)點(diǎn)是:路線簡(jiǎn)短,避免使用氯化鋇等劇毒有害物質(zhì),避免產(chǎn)生如三苯基氧膦等大量固體廢棄物;采用催化量的酸進(jìn)行脫保護(hù)反應(yīng),避免使用大量的氨氣甲醇進(jìn)行脫酯保護(hù)基,減少溶媒使用量及工業(yè)廢棄物的生產(chǎn)量,且目標(biāo)產(chǎn)品的α異構(gòu)體可回收利用,最大限度的減少固體廢棄物的生成;該路線總體收率高,中間體易精制純化,適合于規(guī)?;I(yè)生產(chǎn)。
聲明:
“(2’R)-2’-脫氧-2’-氟-2’-甲基脲苷的制備方法” 該技術(shù)專利(論文)所有權(quán)利歸屬于技術(shù)(論文)所有人。僅供學(xué)習(xí)研究,如用于商業(yè)用途,請(qǐng)聯(lián)系該技術(shù)所有人。
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