本發(fā)明提供了一種霉酚酸?¹³CD3的合成方法，所述的方法包括如下步驟：1）將化合物1、碘化鋰、吡啶和2,4,6?三甲基吡啶，在N₂保護(hù)下，發(fā)生脫甲醚反應(yīng)，制得化合物2；2）將化合物2和二氯亞砜，在甲醇體系下，發(fā)生酯化反應(yīng)，制得化合物3；3）將化合物3、三苯基膦、偶氮二甲酸二乙酯和甲醇?¹³CD3，在無水四氫呋喃中，發(fā)生光延反應(yīng)，制得化合物4；4）將化合物4和一水合氫氧化鋰，在甲醇/水體系中，發(fā)生酯水解反應(yīng)，制得霉酚酸?¹³CD3。本發(fā)明的霉酚酸?¹³CD3的合成方法：使用了較短的合成路線成功合成目標(biāo)分子，成本可控。