本發(fā)明屬于抗腫瘤靶向技術(shù)領(lǐng)域，公開了一種納米-金屬有機(jī)骨架化合物復(fù)合材料負(fù)載siRNA在制備抗腫瘤藥物中的應(yīng)用。所述的納米-金屬有機(jī)骨架化合物復(fù)合材料為納米X-金屬有機(jī)骨架化合物MIL-101，X為硒、釕或金；所述的siRNA為Pgp-siRNA和VEGF-siRNA。本發(fā)明利用小干擾RNA逆轉(zhuǎn)腫瘤細(xì)胞多藥耐藥性，以及納米藥物高效、安全的載藥功能，合成了具有良好抗腫瘤活性的納米-金屬有機(jī)骨架化合物復(fù)合材料，并以此作為siRNA的載體，發(fā)揮siRNA對(duì)多藥耐藥腫瘤細(xì)胞的抑制作用。納米X-金屬有機(jī)骨架化合物既作為抑制腫瘤的藥物，也作為負(fù)載siRNA載體的協(xié)同作用，從而應(yīng)用于制備抗腫瘤藥物中。