本發(fā)明提供了基于內(nèi)源阿片肽內(nèi)嗎啡肽2和神經(jīng)肽FF受體拮抗劑RF9通過(guò)Lys化學(xué)連接而構(gòu)建的分叉型雜交肽EKR和RKE。體外功能性檢測(cè)表明:EKR和RKE都能激活Mu阿片受體,均為阿片類激動(dòng)劑;體內(nèi)活性檢測(cè)發(fā)現(xiàn),側(cè)腦室注射EKR和RKE都能引起顯著的中樞鎮(zhèn)痛活性,其鎮(zhèn)痛作用的EC50值分別為6.127(5.372,6.989)nmol和4.523(4.043,5.058)nmol,并且在有效鎮(zhèn)痛劑量范圍內(nèi)(5,10,20nmol),側(cè)腦室注射EKR和RKE都不引起阿片類鎮(zhèn)痛藥物常見(jiàn)的便秘副作用。因此,EKR和RKE能介導(dǎo)低副作用的鎮(zhèn)痛活性,具有用于臨床疼痛治療的潛在應(yīng)用價(jià)值。
聲明:
“基于內(nèi)嗎啡肽2和NPFF受體拮抗劑RF9的分叉型雜交肽及其合成方法和應(yīng)用” 該技術(shù)專利(論文)所有權(quán)利歸屬于技術(shù)(論文)所有人。僅供學(xué)習(xí)研究,如用于商業(yè)用途,請(qǐng)聯(lián)系該技術(shù)所有人。
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