本發(fā)明屬于生物化學(xué)技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及一種TGFβR1(T204D)酶活性的快速檢測方法及其應(yīng)用。檢測方法為：(1)取待測樣品、空白對(duì)照品、陽性對(duì)照品分別與TGFβR1(T204D)酶、TGFβR1底物/ATP混合液共孵育進(jìn)行激酶反應(yīng)產(chǎn)生ADP；(2)向步驟(1)的三組激酶反應(yīng)體系中分別添加ADP?Glo^TM反應(yīng)試劑共孵育，終止激酶反應(yīng)并消耗完剩余ATP；(3)向步驟(2)的三組反應(yīng)體系中分別添加激酶檢測試劑共孵育，使ADP轉(zhuǎn)化成ATP，并讀取新合成的ATP的發(fā)光值RLU；(4)按酶活＝(RLU(Sample)?RLU(Blank))/(RLU(Pos.Ctrl)?RLU(Blank))×100％計(jì)算TGFβR1(T204D)酶活。該方法基于ADP?Glo^TM激酶實(shí)驗(yàn)，直接測定反應(yīng)中消耗的ATP來定量反應(yīng)的進(jìn)程。完成全部實(shí)驗(yàn)只需一天，大大縮短了檢測時(shí)間。該方法可應(yīng)用于TGFβR1(T204D)受體抑制劑和此靶點(diǎn)相關(guān)的抗腫瘤藥物的篩選。