本發(fā)明公開了一種加蘭他敏和力克拉敏的不對稱合成方法。該方法使用廉價易得的原料異香草醛的碘代物和易制備的4-三乙基硅基-3-丁炔-1-氨基為原料，通過還原氨化保護氮原子后，用鈀催化的Larock環(huán)化反應可以制得苯丙呋喃化合物，后轉(zhuǎn)化為苯丙呋喃酮結構后，經(jīng)過關鍵的金屬Sc(OTf)3和氮氧化物配體催化的對甲基乙烯基酮的不對稱邁克爾加成，可以以94％的ee值得到光學純的關鍵中間體，此中間體后經(jīng)過底物手性誘導的不對稱adol反應以及后續(xù)的三仲丁基硼氫化鋰的選擇性還原，可以得到光學純的加蘭他敏和力克拉敏，具有合成路線更短、效率更高的優(yōu)點。