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纈沙坦的合成方法

896   編輯:管理員   來源:中冶有色技術(shù)網(wǎng)  
2023-03-19 00:26:04
本發(fā)明涉及一種纈沙坦的合成方法。該方法以L-纈氨酸芐酯(Ⅰ)、對溴芐基溴化物(Ⅱ)、苯甲腈(Ⅴ)為最初原料。將L-纈氨酸芐酯(Ⅰ)與對溴芐基溴化物(Ⅱ)反應(yīng)生成化合物(Ⅲ),化合物(Ⅲ)與胺正戊酰氯發(fā)生酰化反應(yīng)得到(S)2-[(4-溴芐基)-戊?;鵠-3-甲基丁酸芐酯(Ⅳ)。苯甲腈(Ⅴ)經(jīng)正丁基鋰處理后,與硼酸三甲酯反應(yīng)得到2-氰基苯基硼酸(Ⅵ)?;衔?Ⅳ)與化合物(Ⅵ)經(jīng)Suzuki偶聯(lián)反應(yīng),得到(S)-N-正戊?;?N-[(2’-氰基聯(lián)苯-4-基)甲基]-纈氨酸芐酯(Ⅶ)?;衔?Ⅶ)與三正丁基疊氮化錫反應(yīng),得到(S)-N-正戊?;?N-[[2’-(N’-三正丁基錫-5-四唑基)-4-二苯基]甲基]-纈氨酸芐酯(Ⅷ),化合物(Ⅷ)再進行去保護基反應(yīng)和水解反應(yīng),得到目標(biāo)產(chǎn)物纈沙坦(Ⅹ)。本發(fā)明合成條件溫和,產(chǎn)率高,溶劑使用量少,生產(chǎn)成本低,適合工業(yè)化生產(chǎn)。
聲明:
“纈沙坦的合成方法” 該技術(shù)專利(論文)所有權(quán)利歸屬于技術(shù)(論文)所有人。僅供學(xué)習(xí)研究,如用于商業(yè)用途,請聯(lián)系該技術(shù)所有人。
我是此專利(論文)的發(fā)明人(作者)
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