本發(fā)明提供了一種阿貝西利的制備方法,將化合物SM1與異丙醇片那醇硼酸酯,在正丁基鋰作用下得到化合物P1,然后與化合物SM2、雙(三苯基膦)氯化鈀反應(yīng),得到化合物P2,化合物P2與化合物SM3在N?甲基吡咯烷酮中混合,在碘化銅、碳酸銫的作用下制備得到阿貝西利。本發(fā)明避了重金屬催化劑醋酸鈀的使用,減少了鈀的引入,同時(shí)避免了高毒性配體三環(huán)己基膦的使用,既可以有效的降低原料藥的成本,又可以有效降低原料藥中鈀的殘留,使用碘化銅?碳酸銫?N?甲基吡咯烷酮分液體系,取代了原研制備工藝中重金屬催化劑三(二亞芐基丙酮)二鈀及高毒性磷配體4,5?雙二苯基膦?9,9?二甲基氧雜蒽(xantphos)的使用,生產(chǎn)操作簡(jiǎn)單、方便,可控性較高。
聲明:
“阿貝西利的制備方法” 該技術(shù)專利(論文)所有權(quán)利歸屬于技術(shù)(論文)所有人。僅供學(xué)習(xí)研究,如用于商業(yè)用途,請(qǐng)聯(lián)系該技術(shù)所有人。
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