本發(fā)明公開了一種六氫吡啶-2,3-并吲哚-2-酮類化合物及其制備方法及應用，本發(fā)明以相應的由相應的3-單取代氧化吲哚1與丙烯酸酯2先發(fā)生Michael加成反應，生成中間體3，然后中間體3與甲胺發(fā)生酰胺化反應，生成中間體4，最后中間體4通過與四氫化鋁鋰發(fā)生氫化還原環(huán)化反應生成最終產(chǎn)物六氫吡啶-2,3-并吲哚-2-酮類化合物。它是一類重要的抗腫瘤活性先導化合物，對藥物篩選和制藥行業(yè)具有重要的應用價值，本發(fā)明操作簡單易行，原料合成便宜易得，可以在各種有機溶劑中進行，也具有較好的空氣穩(wěn)定性，適用性廣，對于各種取代基都有很好的兼容性。本發(fā)明針對這些衍生物對三種腫瘤細胞株如人肺癌細胞(A549)、人前列腺(PC-3)以及人白血病細胞(K562)所進行的腫瘤生長抑制活性篩選。這些衍生物發(fā)現(xiàn)具有一定的抑制腫瘤細胞生長活性，可預期作為抗腫瘤藥物或抗腫瘤藥物中間體用途。