一種達(dá)泊西汀的合成方法:在75~85℃條件下,以乙醇為溶劑,加入苯甲醛,丙二酸,乙酸胺,冷凝回流,反應(yīng)完成后,冷卻至室溫,過濾,干燥,得白色固體3-氨基-3-苯基丙酸;將其溶解在無水四氫呋喃中,在2~2℃下,加入四氫鋁鋰,反應(yīng)完成后,加NaOH溶液萃滅反應(yīng),萃取,蒸餾,提純,得淡黃色固體3-氨基-3-苯基丙醇;將其溶解在甲酸溶液中,慢慢加入甲醛,回流溫度95~102℃,反應(yīng)完成后,萃取,蒸餾,得到淡黃色液體3-(N,N-二甲基胺)-3苯基丙醇;將其溶解在無水四氫呋喃中,在0℃,氮?dú)獗Wo(hù)下,加入1-萘酚和三苯基磷,小心加入偶氮二甲酸二乙酯,反應(yīng)完成后,蒸餾,提純,得淡黃色液體N,N-二甲基-3-(1-萘氧基)-1-苯基-1-丙胺;再用公知的方法用L-(+)-酒石酸處理,最后用鹽酸處理即得。
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