本發(fā)明公開(kāi)了一種式(I)1,3?二氫異苯并呋喃衍生物及其合成方法，以鄰位炔基取代的胺烯酮類(lèi)化合物為原料，在催化劑作用下，合成得到式(I)1,3?二氫異苯并呋喃衍生物。本發(fā)明制備方法具有反應(yīng)條件溫和、反應(yīng)對(duì)空氣不敏感、原料簡(jiǎn)單易得、底物普適性好、后處理簡(jiǎn)便、收率優(yōu)秀、對(duì)環(huán)境友好等優(yōu)點(diǎn)。本發(fā)明還提供了式(I)1,3?二氫異苯并呋喃類(lèi)衍生物在分子熒光探針中的應(yīng)用。