本發(fā)明涉及一種5,6位羥基取代的巴西蘇木素類似物及其制備方法和應用。以3,4?二甲氧基芐醇為初始原料，利用上Ts保護反應，SN2反應，碘出羥基反應，氫化鋁鋰還原反應，乙酰化反應，上Ts保護反應，環(huán)氧化成醚水解一鍋反應，Parikh?Doering氧化反應，Prins/Friedel?Crafts一鍋反應和低溫脫甲基反應，合成了巴西蘇木素類似物。該方法的反應條件溫和，操作簡單，速率相對較快，反應副產(chǎn)物較少，合成步驟大大縮短，從而降低了合成成本。本發(fā)明所述的巴西蘇木素類似物可用于制備治療膀胱癌藥物。