本發(fā)明涉及一種外消旋?(3aR,7aR)?5?(叔丁氧羰基)?八氫呋喃并[3,2?c]吡啶?3a?羧酸的合成方法,主要解決目前沒有適合工業(yè)化合成方法的技術問題。本發(fā)明分七步,首先由2?溴乙醇和丙炔酸乙酯在溶劑二氯甲烷中室溫反應得到化合物2。然后化合物2和氰乙酸乙酯在溶劑N,N?二甲基甲酰胺中室溫反應過夜得到化合物3。化合物3進行催化加氫將氰基還原得到氨基,并同時與自身的酯交換得到化合物4?;衔?上氯甲酸芐酯得到化合物5?;衔?硼烷還原得到化合物6。最后化合物6在乙醇中,用氫氧化鈀作為催化劑,同時加入Boc酸酐,通入氫氣過夜反應得到目標化合物7?;衔?在甲醇和水的混合溶液中,用水和氫氧化鋰水解,得到最終目標化合物8。
聲明:
“外消旋?5?(叔丁氧羰基)?八氫呋喃并[3,2?c]吡啶?3a?羧酸的合成方法” 該技術專利(論文)所有權利歸屬于技術(論文)所有人。僅供學習研究,如用于商業(yè)用途,請聯系該技術所有人。
我是此專利(論文)的發(fā)明人(作者)