一種幾內(nèi)亞胡椒堿的合成方法，包括以下步驟，將結(jié)構(gòu)式為的化合物A與1?苯基?5?巰基?1H?1，2，3，4?四氮唑在堿性條件下進(jìn)行親核反應(yīng)得到結(jié)構(gòu)式為的化合物B；將化合物B在鎢酸銨和雙氧水的條件下氧化，得到結(jié)構(gòu)式為的化合物C；將結(jié)構(gòu)為的化合物D氧化，獲得結(jié)構(gòu)為的化合物E；將化合物C和化合物E在?78℃堿性條件下混合攪拌，獲得結(jié)構(gòu)為的化合物F；化合物F在?78℃正丁基鋰的條件下加入氯甲酸乙酯，得到結(jié)構(gòu)為的化合物G；化合物G同三苯基膦和苯酚在甲苯溶劑中回流，獲得結(jié)構(gòu)為的化合物H；化合物H在乙醇/水的混合溶劑中使用NaOH水解酯基，得到結(jié)構(gòu)為的化合物I；化合物I同異丁胺縮合，獲得結(jié)構(gòu)式為的幾內(nèi)亞胡椒堿J。上述幾內(nèi)亞胡椒堿的制備方法制備的幾內(nèi)亞胡椒堿彌補(bǔ)天然提取的靈芝醇的不足，并適用于藥物生產(chǎn)工藝。