公開了具有式(A)和(B)中間體, 其中B1為-CH2OH或-CH2ORP并且RP為醇保護(hù)基團(tuán); a為1、2或3; T1為-OH或(C); Q1為具有1—3個取代基的苯基、萘基或雜芳基; Ra和Rc是相同的, 并且為H或選自烷基、環(huán)烷基和芳基基團(tuán), 所述基團(tuán)任選由一個或多個選自烷基、環(huán)烷基、芳基或-OH的取代基取代; 或者Ra和Rc與它們連接的C-N-C鏈一起形成5—7元環(huán); Rb和Rd是相同的, 并且為H或選自烷基、環(huán)烷基和芳基基因, 所述基團(tuán)任選由一個或多個選自烷基、環(huán)烷基、芳基或-OH的取代基取代; 并且當(dāng)所述氮化合物與s-丁基鋰反應(yīng)時; D為能夠?qū)Φ衔锏牡拥摩廖欢ㄏ蜾嚮亩ㄏ蚧鶊F(tuán), 該氮化合物具有作為連接于氮原子的取代基的D。所述中間體具有對映體過量的R對映體超過相應(yīng)的S對映體的85%以上, 優(yōu)選大于95%, 并且用于制備用作神經(jīng)激肽拮抗劑的旋光活性的取代的肟類、腙類和烯烴類。
聲明:
“用于制備作為神經(jīng)激肽拮抗劑的旋光活性的取代肟類、腙類和烯烴類的旋光活性中間體” 該技術(shù)專利(論文)所有權(quán)利歸屬于技術(shù)(論文)所有人。僅供學(xué)習(xí)研究,如用于商業(yè)用途,請聯(lián)系該技術(shù)所有人。
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