本發(fā)明涉及通過在配體、Ni(II)鹽或銅鹽、以及Mg(II)鹽存在下，在烷基鋰或醇鋰或醇鹽的存在下用雙(頻哪醇合)二硼?烷基鋰配合物處理，經(jīng)由氧化還原活性酯將化合物中的羧酸基團(tuán)轉(zhuǎn)化為相應(yīng)的硼酸酯的方法。產(chǎn)物頻哪醇合硼酸酯可以被裂解以提供硼酸。本發(fā)明還涉及制備具有硼酸基團(tuán)的具有醫(yī)學(xué)價(jià)值的各種化合物的方法，并且涉及含硼酸的具有醫(yī)學(xué)價(jià)值的化合物，包括阿托伐他汀硼酸類似物、萬古霉素糖苷配基硼酸類似物和含硼酸的彈性蛋白酶抑制劑mCBK319、mCBK320、mCBK323和RPX?7009。