一種維奈妥拉中間體的制備方法,使用5?溴?7?氮雜吲哚(Ⅱ)為原料、上保護基生成5?溴?1?(三異丙基
硅烷基)?1H?吡咯并[2,3?b]吡啶(Ⅲ),化合物(Ⅲ)與硼酸三異丙酯反應、再氧化得到1?(三異丙基硅烷基)?1H?吡咯并[2,3?b]吡啶?5?醇(Ⅳ),化合物(Ⅳ)與2,4?二氟苯甲酸甲酯反應生成2?(1H?吡咯并[2,3?b]吡啶?5?基氧基)?4?氟苯甲酸甲酯(Ⅰ)。本制備方法使用叔丁醇鈉/鉀代替了雙三甲基硅基胺基鋰,降低了生產(chǎn)成本,使用硼酸三異丙酯代替了硼酸三甲酯,合成過程設備投入少,簡化了操作流程,最重要的是不需要再超低溫下反應,反應溫度在?20~?10℃即可,一般設備都可以達到要求,降低了能耗,操作方便,適合于工業(yè)化生產(chǎn)。
聲明:
“維奈妥拉中間體的制備方法及其產(chǎn)品” 該技術專利(論文)所有權利歸屬于技術(論文)所有人。僅供學習研究,如用于商業(yè)用途,請聯(lián)系該技術所有人。
我是此專利(論文)的發(fā)明人(作者)