本發(fā)明公開了一種鹽酸多塞平的合成方法。該合成方法包括:將6, 11-二氫二苯并[b, e]噁庚英-11-酮(化合物A)與3-氯丙烷基叔丁基醚(化合物B)在加入鎂粉且以THF和/或無水乙醚為溶劑的條件下進(jìn)行親核加成反應(yīng);向羥基類化合物在強堿的醇溶劑中加熱進(jìn)行消除反應(yīng);將烯烴類化合物在氫鹵酸下進(jìn)行親核取代反應(yīng);將鹵代物同二甲胺在加入有機鋰化合物于醚的溶劑中下進(jìn)行親核取代反應(yīng);將多塞平同鹽酸進(jìn)行中和反應(yīng),得到鹽酸多塞平。本發(fā)明于第四步的反應(yīng)步驟中,采用有機鋰化合物于醚的溶劑中,這樣使得機鋰化合物與二甲胺形成銨鋰鹽接著該銨鋰鹽與鹵代物進(jìn)行烷基化反應(yīng),提高三級胺的收率,由此保證了最終鹽酸多塞平的收率和純度。
聲明:
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