本發(fā)明涉及一種藥物活性成分篩選方法。一種藥物活性成分高通量篩選方法，該方法包括以下的步驟：1)根據(jù)目標(biāo)藥物要求，選用靶細(xì)胞病理模型，在靶細(xì)胞病理模型中加入含藥培養(yǎng)基，孵育，收集細(xì)胞；2)進(jìn)行細(xì)胞破碎程序，釋放出與細(xì)胞結(jié)合的藥物成分；3)進(jìn)行分析檢測程序，對比病理組、正常組和對照組的細(xì)胞裂解液中化學(xué)成分，篩選得到藥效活性成分。該方法具有較好的選擇性，既能夠發(fā)揮靶細(xì)胞病理模型的選擇性吸收作用，又可以提供細(xì)胞模型對藥物的代謝信息，高通量篩選藥效物質(zhì)，為進(jìn)一步新藥研發(fā)提供技術(shù)手段。