本發(fā)明屬于化學(xué)方法合成藥物代謝物合成技術(shù)領(lǐng)域,具體涉及阿苯達(dá)唑體內(nèi)代謝物之一阿苯達(dá)唑-2-氨基砜的合成方法。以阿苯達(dá)唑為原料,冰乙酸為反應(yīng)介質(zhì),30%雙氧水為氧化劑,氧化阿苯達(dá)唑制得阿苯達(dá)唑砜;再以阿苯達(dá)唑砜為中間體,在酸溶液中加熱回流,反應(yīng)完畢調(diào)節(jié)混合液PH,制得阿苯達(dá)唑-2-氨基砜粗品。對粗品進(jìn)行重結(jié)晶,制得阿苯達(dá)唑-2-氨基砜,純度達(dá)99.5%以上。本合成方法條件易控,路線簡單,原料價廉易得,所得產(chǎn)物純度高。合成阿苯達(dá)唑-2-氨基砜不僅為阿苯達(dá)唑的代謝研究和殘留檢測提供對照品,也為同類化合物的合成提供參考。