本發(fā)明提供了一種4?氟?2?羥甲基苯硼酸和克立硼羅的制備方法,屬于原料藥的合成技術(shù)領(lǐng)域。本發(fā)明先制備4?氟?2?羥甲基苯硼酸,然后利用4?氟?2?羥甲基苯硼酸來制備克立硼羅,這使本發(fā)明在芳基硼酸的構(gòu)建中避免了易燃易爆的丁基鋰和價(jià)格昂貴、容易殘留的鈀催化劑的使用;同時(shí)采用新的合成路線制備克立硼羅。其中,不含有氰基的((2?溴?5?氟苯基)氧代)三甲基
硅烷進(jìn)行格氏反應(yīng),避免了氰基在格氏試劑作用下發(fā)生的副反應(yīng)。因此,本發(fā)明提供的克立硼羅的方法合成工藝路線簡潔,副產(chǎn)物少,產(chǎn)品質(zhì)量高,成本低,適合工業(yè)化生產(chǎn)。實(shí)施例結(jié)果表明,本發(fā)明制備的克立硼羅純度為99.0~99.6%,收率為78~81%。
聲明:
“4-氟-2-羥甲基苯硼酸和克立硼羅的制備方法” 該技術(shù)專利(論文)所有權(quán)利歸屬于技術(shù)(論文)所有人。僅供學(xué)習(xí)研究,如用于商業(yè)用途,請聯(lián)系該技術(shù)所有人。
我是此專利(論文)的發(fā)明人(作者)