本發(fā)明公開了一種氯雷他定中間體的制備方法,包括以下步驟:(1)將化合物II 2?氰基?3?甲基吡啶溶解至有機(jī)溶劑中,再加入N?溴代琥珀酰亞胺和引發(fā)劑,經(jīng)過(guò)自由基溴化反應(yīng)得到化合物III;(2)在氮?dú)獗Wo(hù)下,將化合物III與間氯苯甲醛溶解在有機(jī)溶劑中,加入噻唑鹽和催化劑,反應(yīng)得到化合物IV;(3)將化合物IV溶解于有機(jī)酸中,在三甲基
硅烷作用進(jìn)行還原反應(yīng),得到化合物I。本發(fā)明以2?氰基?3?甲基吡啶作為起始原料,通過(guò)四步反應(yīng)得到目標(biāo)化合物,避免經(jīng)常使用的正丁基鋰等危險(xiǎn)試劑,反應(yīng)條件溫和,并且不需要進(jìn)行對(duì)氰基保護(hù)再脫保護(hù)的過(guò)程,具備工業(yè)前景。
聲明:
“氯雷他定中間體的制備方法” 該技術(shù)專利(論文)所有權(quán)利歸屬于技術(shù)(論文)所有人。僅供學(xué)習(xí)研究,如用于商業(yè)用途,請(qǐng)聯(lián)系該技術(shù)所有人。
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