本發(fā)明提供了一種2R-(2, 5-二氟苯基)吡咯烷鹽酸鹽的制備方法,包括以下步驟:(a)化合物(1)與N, O-二甲基羥胺鹽酸鹽發(fā)生反應(yīng),得到化合物(2);(b)在有機(jī)溶劑中,1, 4-二氟苯與正丁基鋰在-70~-50℃反應(yīng)1~3小時(shí),再加入化合物(2),并在-70~-50℃下反應(yīng)得到化合物(3);(c)化合物(3)與化合物(7)和Ti(OEt)4在有機(jī)溶劑中,回流下反應(yīng)得到化合物(4);(d)化合物(4)與硼氫化鈉反應(yīng)得到化合物(5);(e)化合物(5)與堿反應(yīng)得到化合物(6);(f)化合物(6)在氯化氫的有機(jī)溶劑中反應(yīng),得到2R-(2, 5-二氟苯基)吡咯烷鹽酸鹽。本發(fā)明的方法成本大大降低,且更加安全,收率也明顯提高,具有良好的應(yīng)用前景。該方法的反應(yīng)路線如下:
聲明:
“2R-(2,5-二氟苯基)吡咯烷鹽酸鹽的制備方法” 該技術(shù)專利(論文)所有權(quán)利歸屬于技術(shù)(論文)所有人。僅供學(xué)習(xí)研究,如用于商業(yè)用途,請(qǐng)聯(lián)系該技術(shù)所有人。
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